Un grupo de científicos del Instituto Politécnico Nacional (IPN) de México ha diseñado un compuesto multi target que actúa en tres blancos farmacológicos de la enfermedad de Alzheimer. Tiene efectos muy similares a un compuesto denominado galantamina, que actualmente se utiliza para tratar los estadios leves y moderados de esta enfermedad.

La doctora Martha Cecilia Rosales Hernández, quien encabeza la investigación realizada en la Escuela Superior de Medicina (ESM) del IPN, destaca que el Alzheimer es una enfermedad de difícil diagnóstico porque frecuentemente se confunde con demencia senil. En México no hay cifras exactas de la población afectada, pero se calcula que entre el 6-9% de la población mayor de 60 años la padece.
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Después de una década de investigación, estos científicos han conseguido detectar un compuesto multi target que mejora la memoria, ya que es capaz de inhibir la enzima acetilcolinesterasa, aumenta la acetilcolina dentro de las sinapsis e incrementa la neurotransmisión.

Tal y como afirma la doctora Cecilia Rosales, el fármaco también trabaja para evitar la formación de placas seniles, al inhibir agregación de la proteína Beta-amiloide y de la enzima Beta secretasa, responsable de hidrolizar la proteína precursora de amiloide en los fragmentos que, conocidos como péptidos de BHeta-amiloide, se unen para formar las placas.

“El producto desarrollado trata de impedir del mismo modo la agregación del péptido Beta–amiloide, que produce el crecimiento de las placas seniles y algunas moléculas proinflamatorias que ocasionan producción de especies reactivas de oxígeno”, precisa esta experta.

Para entender el comportamiento del péptido Beta-amiloide, los investigadores del IPN diseñan in sílico moléculas que interaccionan con éste, lo cual permite contar con estructuras específicas dirigidas a evitar la agregación del péptido. El funcionamiento de las moléculas se evalúa con herramientas digitales y se eligen las tres o cinco con mejor actividad. Este proceso permite ahorrar tiempo y dinero en la investigación.

“Al comparar este compuesto multi traget con la galantamina corroboramos que tiene efectos muy similares. Hasta el momento no existe ningún medicamento que ataque varios blancos”, aseguró la doctora Rosales Hernández, e indicó que aún se requieren pruebas de farmacocinética, estudios de toxicidad y dosis letales en animales antes de pasar a la etapa clínica.

La investigadora destaca que a nivel histopatológico existen dos marcadores específicos que caracterizan al Alzheimer, son agregados proteicos: las marañas neurofibrilares localizadas en el interior de la neurona y las placas neuríticas o placas seniles, depósitos exacerbados de la proteína Beta-amiloide que se forman de manera extracelular en los espacios intraneuronales de la sustancia gris del cerebro, involucrados en la memoria y el control emocional.

El equipo investigador del Instituto Politécnico Nacional de México trabaja también en la búsqueda de otros posibles fármacos que ayuden a tratar esta enfermedad que, de acuerdo con la Organización Mundial de la Salud (OMS), es la quinta causa de muerte en el mundo, y de seguir así la tendencia se proyecta que en 30 años sea una de las tres primeras causas.